刚刚！首款靶向TROP-2的ADC终于在中国获批！抗三阴乳腺癌「大杀器」！-咚咚肿瘤科

今天（6月10日），中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，抗人滋养细胞表面糖蛋白抗原2（Trop-2）-抗体偶联药物（ADC），注射用戈沙妥珠单抗（sacituzumab govitecan, SG）的上市申请已获批。根据此前公开信息，此次获批的适应症为：治疗接受过至少两种系统治疗（其中至少一种为针对转移性疾病的治疗）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者。

而在刚刚拉下帷幕的2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会中，SG接连带来捷报！其中奠定SG上市的基石ASCENT III期临床大胜收官，拓展能力圈的TROPiCS-02的研究结果更是入选LBA（Late Breaking Abstract，重磅研究摘要）。适逢此次国内上市获批，可谓是双喜临门，众望所归了~

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步

履

不停

戈沙妥珠单抗终成抗TNBC一大利器

三阴性乳腺癌（TNBC）是一种高度侵袭性疾病，约占全球所有乳腺癌类型的15%。在亚洲，乳腺癌的确诊年龄中位数与西方国家相比有年轻化趋势，近10年来，TNBC分子亚型的比例逐年上升。TNBC缺乏足够的雌激素、孕激素或HER2受体表达，内分泌疗法或HER2靶向治疗基本无效。在过去20多年中，TNBC患者的总生存期一直没有改善，亟待开发新的有效治疗方案。

SG是一款First in class抗Trop-2 ADC，活性药物成分为 saciuzumab govitecan，由靶向TROP2抗原的人源化 IgG1 抗体与化疗药物伊立替康（一种拓扑异构酶 I 抑制剂）的代谢活性产物 SN-38 偶联而成。该药在乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、尿路上皮癌、子宫内膜癌、头颈癌方面都有临床研究铺设，是泛癌种的使用药物。

基于ASCENT III期的积极结果，SG于2020年4月首次获得FDA加速批准，用于治疗转移性TNBC患者，成为全球首款获批上市的靶向TROP-2的ADC。

2021年5月，中国国家药品监督管理局（CDE）受理了SG的生物制品上市许可申请（BLA），用于治疗接受过至少两种系统治疗（其中至少一种为针对转移性疾病的治疗）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）成人患者，并被纳入优先审评品种。

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今年2月，新加坡卫生科学局（HSA）批准SG用于治疗既往接受过至少两种系统治疗（其中至少一种为针对转移性疾病的治疗）的不可切除的mTNBC成人患者，在亚洲获得首个上市批准。

今年3月，SG获中国香港特别行政区卫生署新药上市许可申请（NDA），用于治疗既往接受过至少两次系统治疗（其中至少一次用于转移性疾病治疗）的mTNBC成人患者。

今年4月，全国乳腺癌大会暨中国临床肿瘤学会乳腺癌（CSCO BC）年会发布了《中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌诊疗指南2022版》（CSCO BC 2022），将戈沙妥珠单抗纳入TNBC晚期解救治疗推荐。SG相关循证医学证据充分，但当时考虑到其尚未在国内上市导致药物可及性受影响，暂列为Ⅱ级推荐。本次SG在国内获批，药物可及性大大提高，或将改写SG在中国指南的地位，造福更多患者~

后

有

追兵

还有7款TROP2-ADC蠢蠢欲动

SKB264

4 月 7 日，科伦药业宣布 TROP2-ADC SKB264获批临床，治疗至少经二线治疗失败的晚期或转移性TNBC患者。这项随机对照试验（RCT）将作为支持上市申请的注册 III 期临床试验。

SKB264 为科伦博泰拥有自主知识产权的TROP2-ADC，于 2020 年 4 月获得国家药品监督管理局的默示许可，为首家获批 IND 的国产 TROP2-ADC。

在 2021 ESMO 及 CSCO 会议上，科伦公布了 SKB264 的初步临床数据。入组患者均为经过多线治疗失败的、局部晚期或转移性实体瘤患者。共有 17 例患者接受了至少一次疗效评估，总缓解率（ORR）为 41.2%（7/17），疾病控制率（DCR）为 70.6%（12/17）。其中5 例 TNBC 患者中有 2 例 PR（ORR 为 40%），1 例 HER2+乳腺癌患者获得 PR（1/1）。

DS1062

DS-1062是第一三共采用专有的DXd ADC技术开发的TROP2-ADC。由一种可以在肿瘤附近被选择性切割的四肽连接子将靶向TROP-2的单克隆抗体与一种拓扑异构酶抑制剂连接在一起。

在2021 ESMO BC大会上公布的结果显示，截至2021年1月8日，在可评估的21例接受DS-1062 [6 mg / kg（n = 19）或8 mg / kg（n = 2）]治疗的患者中，初步ORR为43％。观察到5例已确认的完全或部分缓解（CR / PR），还有4例正在等待确认的CR / PR。DCR达到95％。

目前，国内已申报8款Trop2 ADC，云顶新耀率先获批上市，科伦药业的Trop2 ADC已经进入III期临床，并与默沙东达成14亿美元授权合作，多禧生物Trop2 ADC以3亿美元授权给君实生物。