骨转移骨肿瘤也有靶向药地诺单抗

名称：Xgeva=denosumab=地诺单抗

厂商：安进（Amgen）

机理：地诺单抗结合于RANKL，一种跨膜或可溶蛋白，对于破骨细胞的形成、功能、生存及负责骨吸收的细胞都有具有重要作用，调节了钙从骨的释放。通过RANKL刺激，破骨细胞活性增强，介导了实体瘤中骨转移骨病理的发生。另外，骨的巨细胞肿瘤包含表达RANKL的基质细胞，破骨细胞样巨细胞表达RANKL受体，彼此信号传导导致骨溶解及肿瘤生长。地诺单抗避免了RANKL激活其表达于破骨细胞、前体细胞、破骨样巨细胞表面的受体RANK而发挥作用。

适应症：

1.被批准用于实体瘤骨转移的骨相关事件的预防不用于多发性骨髓瘤患者骨相关事件的预防。

2.被批准用于成人或骨成熟青少年患骨巨细胞瘤后不可切除或手术切除可能造成严重并发症。

3.被批准用于二磷酸盐耐药的恶性肿瘤的高钙血症。

 

临床：

1.II期临床试验，86%(30/35)使用地诺单抗的无法切除的或复发的GCTB患者出现肿瘤疗效(定义至少90%的巨细胞消失或靶病灶没有影响学进展达25周)。

2.II期临床试验，282例患者分为3组，1组是不可切除的GCTB患者，2组是严重手术并发症的术后GCTB患者，3组是之前使用地诺单抗研究的患者。1组中随访13个月后96%的患者未出现进展，2组随访9.2个月后74%患者未进行手术，62%的患者进行了手术但并发症减少。使用2个月后疼痛明显减轻。PET-CT也支持。

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