机理:阿昔替尼在治疗血浆浓度对多种酪氨酸激酶受体(WEGFR1\2\3)具有抑制作用。这些受体在肿瘤病理性血管生成、肿瘤生长及肿瘤进展中发挥重要作用。
适应症:批准用于之前全身治疗失败的晚期肾癌(RCC)患者。
临床:
1.一线治疗:一项III期临床试验,初诊肾癌患者以2:1比例分别分配至阿昔替尼组或索拉非尼组,PFS分别是10.1:6.5月,腹泻、高血压、体重减轻、食欲减退、言语障碍、甲状腺功能减退和上腹部疼痛发生率大于索拉非尼组。
2.二线治疗:III期临床试验(AXIS),723例既往接受系统治疗的晚期肾癌患者,随机分组至阿昔替尼组或索拉非尼组,PFS分别是6.7:4.7月,ORR分别是19%:9%,既往接受细胞因子治疗的PFS分别是12.:6.5月,既往接受舒尼替尼治疗的患者PFS分别是4.8:3.4月。不良反应主要是高血压、疲劳、言语障碍、甲状腺功能减退。
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