KRAS/MEK抑制剂曲美替尼

名称：Mekinist=trametinib=曲美替尼

厂商：葛兰素史克（GSK）

机理：MEK1/2抑制剂

曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。

在肺癌中，KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差，但针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大，所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手，MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗药物。

适应症：KRAS突变的非小细胞肺癌

临床：曲美替尼与多西他赛联合治疗KRAS突变的非小细胞肺癌患者，客观有效率 (ORR)28%; 曲美替尼单药治疗KRAS突变的非小细胞肺癌患者， 客观有效率 (ORR)12%。

免责声明：所发布的有关商品的功效、用途和用法等信息，未经本平台核实。受众若要了解确切情况，请向该商品的生产商、经销商、原始信息发布者或医疗专业人士咨询。