​国产第三代EGFR-TKI申报上市；GIST靶向药在香港获批上市丨肿瘤情报

要点提示

1. 新药：阿伐替尼在香港获批上市，用于治疗转移性胃肠道间质瘤（GIST）
2. 新药：国产第三代EGFR-TKI甲磺酸奥瑞替尼片申报上市！
3. 新药：乳腺癌脑转移新药获批临床
4. 新药：新一代CDK2/4/6小分子抑制剂在美国获批临床

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新药：阿伐替尼在香港获批上市，用于治疗转移性GIST

12月28日，基石药业宣布，精准靶向药阿伐替尼在中国香港地区获批上市，用于治疗携带PDGFRA D842V突变无法切除或转移性GIST成人患者。

阿伐替尼是一款高特异性KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂，可通过直接与导致突变KIT和PDGFRA信号传导的活性激酶构象结合，进而起到肿瘤抑制作用。它在KIT和PDGFRA突变的GIST中显示出了广泛地抑制作用，包括针对现有疗法耐药的激活环突变的抑制作用。

这是中国香港地区第一个针对携带PDGFRA D842V 突变GIST患者的精准靶向药物。此前，该药已在中国大陆和中国台湾地区获批治疗特定类型的GIST患者。

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新药：国产第三代EGFR-TKI甲磺酸奥瑞替尼片申报上市！

2月28日，中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）公示显示，圣和药业已在中国递交1类新药甲磺酸奥瑞替尼片的上市申请，并获得受理。甲磺酸奥瑞替尼是圣和药业自主研发的第三代EGFR-TKI，能够不可逆地结合于突变形式的EGFR，主要作用在EGFR的激酶结构域，竞争性结合于激酶上的ATP位点，抑制EGFR的磷酸化过程。

图片来源：CDE官网截图

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新药：乳腺癌脑转移新药获批临床

12月28日， CDE公示，先声药业自研乳腺癌创新药SCR-6852胶囊（SIM0270）已获得临床试验默示许可，拟用于雌激素受体阳性（ER+），人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌。公开资料显示，SIM0270是先声药业自主研发的新一代口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），在保持现有口服SERD分子各项特性和疗效的情况下，对分子结构进行了差异化创新，使其具有高效的血脑屏障通透性，为乳腺癌脑转移患者提供新的疗法。

图片来源：CDE官网截图

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新药：新一代CDK2/4/6小分子抑制剂在美国获批临床

锐格医药宣布，其新一代肿瘤靶向抑制剂RGT-419B的临床研究，已获得美国FDA批准开展。据新闻稿介绍，RGT-419B是新一代CDK2/4/6小分子抑制剂，具有优化的激酶活性谱，有望改善目前已获批准的CDK4/6抑制剂的安全性，并克服对这些抑制剂的耐药性。

随着CDK4/6抑制剂在临床实践中被广泛采用，以前用CDK4/6抑制剂治疗的难治和复发患者正成为更大的、具有临床意义的未满足医疗需求。RGT-419B的临床开发项目将解决这种对CDK4/6和其他激素受体调节疗法的耐药性，为改善晚期乳腺癌患者的生存和生活质量提供新的机会。这个机会能为全球众多乳腺癌患者带来新的差异化治疗方案。

参考文献：

[1]https://mp.weixin.qq.com/s/Z_24IwEqdC5ec3R-3eIHtg

[2]https://mp.weixin.qq.com/s/_2UAQPrlTHBJ-bGbAYwSRw

[3]https://mp.weixin.qq.com/s/2NSVricudWMrXSqkQjxK9g

[4]https://mp.weixin.qq.com/s/MsCIzlTn0udPTIP3ZHIiyA